GLP-1+GiP Tirzepatyd 5mg fiolka liofilizat

Co to jest tirzepatyd 5mg ?

Tirzepatyd 5mg (znany również jako LY3298176, sprzedawany m.in. jako Mounjaro — w leczeniu cukrzycy typu 2, lub Zepbound — w terapii otyłości i bezdechu sennego) to syntetyczny peptyd, który działa jako dwukierunkowy agonista receptorów GIP i GLP-1.

Został zatwierdzony przez FDA w USA w maju 2022 r. do leczenia cukrzycy typu 2.
Unia Europejska zaakceptowała go we wrześniu 2022 r., Kanada — w listopadzie 2022 r., a Australia — w grudniu 2022 r.
FDA zatwierdziła również wskazanie na redukcję masy ciała (listopad 2023) i leczenie obturacyjnego bezdechu sennego (grudzień 2024) u osób z otyłością.

Tirzepatyd 5mg i jego mechanizm działania

Dualna agonistyka receptorów

Tirzepatyd aktywuje zarówno receptor GLP-1, jak i GIP (glukozozależny polipeptyd insulinotropowy), które są naturalnymi hormonami inkretynowymi pobudzanymi po posiłku.
W porównaniu z GLP-1, ma silniejsze powinowactwo do receptorów GIP oraz charakterystyczną, tzw. biased agonism (preferencyjne wywoływanie sygnału cAMP nad β-arrestiną) na receptorze GLP-1.

Efekty na metabolizm glukozy i insulinę

• Stymuluje wydzielanie insuliny (zarówno fazy pierwszej, jak i drugiej),

• hamuje uwalnianie glukagonu — wszystko zależnie od poziomu glukozy we krwi (glukozozależność),

• poprawia wrażliwość insulinową.

Wpływ na apetyt i utratę masy ciała

• Spowalnia opróżnianie żołądka i zmniejsza łaknienie, co prowadzi do zmniejszonego spożycia kalorii,

• zwiększa poziom adiponektyny (o ok. 26% po 26 tygodniach przy dawce 10 mg).

Względne znaczenie GIP

GIP był historycznie niedoceniany jako cel terapeutyczny dla chorób metabolicznych, a nawet proponowano jego blokowanie. Jednak badania na wyspach trzustkowych sugerują, że to receptor GIP jest kluczowy dla stymulacji wydzielania insuliny przez tirzepatyd.
W badaniach na zwierzętach GIPR agonizm zmniejsza apetyt i masę ciała, ale u ludzi efekty te nie zostały jeszcze jednoznacznie potwierdzone.

Sprawdź też GLP1 GIP 5mg roztwór

Tirzepatyd 5mg a wyniki badań klinicznych (SURPASS i inne)

Programy kliniczne SURPASS-1 do SURPASS-5 wykazały wyjątkową skuteczność:

• Redukcja HbA₁c o 1,24–2,58%, w zależności od dawki (5–15 mg tygodniowo),

• Utrata masy ciała o 5,4–11,7 kg,

• Znaczna liczba pacjentów osiągnęła normoglikemię (HbA₁c < 5,7%) — 23–62%; u 20–68% obserwowano utratę > 10% masy ciała.

Porównanie z semaglutydem (agonista tylko GLP-1): Tirzepatyd okazał się bardziej skuteczny zarówno w redukcji HbA₁c, jak i masy ciała.

Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe: Nie stwierdzono zwiększonego ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych (MACE-4). W niektórych analizach odnotowano wręcz tendencyjne obniżenie ryzyka.

Tirzepatyd 5mg a badania w terapii otyłości (bez cukrzycy):

• Obniżenie masy ciała o 15–20,9% przy dawkach 5–15 mg,

• Korzyści metaboliczne: obniżenie ciśnienia tętniczego, poprawa profilu lipidowego (np. triglicerydy –24,8 mg/dl, HDL +8 mg/dl).

Inne obserwacje:

• Poprawa stłuszczenia wątroby, zwłaszcza u osób z cukrzycą typu 2,

• W badaniu fazy III z udziałem chorych z otyłością i niewydolnością serca ze zwiększoną frakcją wyrzutową (HFpEF), ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych zmniejszyło się o 38%,

• W badaniu SURMOUNT-1 (176 tygodni), tirzepatyd zredukował ryzyko rozwinięcia cukrzycy typu 2 u osób z prediabetesem i otyłością aż o 94%,

• Meta-analiza z 2024 r. wskazuje na korzyści tirzepatydu w leczeniu metabolicznie związanej stłuszczeniowej choroby wątroby (MAFLD).

Produkt przeznaczony wyłącznie do badań naukowych i eksperymentów laboratoryjnych. Nie jest lekiem ani suplementem diety i nie może być stosowany przez ludzi.

Wszystkie opisy zostały opracowane na podstawie źródeł naukowych. Mają one charakter wyłącznie informacyjny.

Podgląd badań jakości

Pobierz kartę charakterystyki

Pobierz instrukcję użytkowania